Un equipo de científicos dirigidos por los químicos Stephen Martin y James Sahn en la Universidad de Texas en Austin han descubierto lo que dicen que es un poderoso analgésico que actúa sobre un camino de dolor previamente desconocido.
Stephen Martin (izquierda) y James Sah. Crédito: Stephen Martin
El compuesto sintético, conocido como UKH-1114, es tan eficaz para aliviar el dolor neuropático en ratones lesionados como un fármaco ampliamente utilizado para el alivio del dolor llamado gabapentina, pero funciona a una dosis mucho más baja, con una mayor duración de la acción.
Si los investigadores pueden demostrar que el fármaco es seguro, efectivo y no adictivo en los seres humanos — un proceso que típicamente toma años — el descubrimiento podría ser instrumental para abordar uno de los mayores desafíos de la salud pública de hoy: la epidemia de abuso de opiáceos.
Casi un tercio de todas las personas padecen dolor crónico, pero los analgésicos más eficaces — los opiáceos — son adictivos y a menudo requieren una dosis mayor para mantener la eficacia.
Según el National Institute on Drugs Abuse, cerca de 2 millones personas en los Estados Unidos sufren de adicción a analgésicos opioides recetados.
Las alternativas a los opioides tienen sus propios inconvenientes — por ejemplo, la gabapentina (vendida como Neurontin) puede causar deterioro cognitivo en ciertos individuos.
"Esto abre la puerta a tener un nuevo tratamiento para el dolor neuropático que no es un opiáceo", dijeron Martin, M. June y J. Virgil Carretero regentes en jefe de química. "Y eso tiene implicaciones enormes."
La droga del dolor que encontraron ata a un receptor en las células a través del sistema nervioso central llamado el receptor sigma 2.
Aunque fue descubierto hace 25 años, los científicos aún no sabían lo que Sigma 2 hacía hasta ahora.
Theodore Price, profesor asociado de Neurociencia en la Universidad de Texas en Dallas y experto en dolor crónico, ha probado UKH-1114 en ratones con daño de nervio y encontró que aliviaba el dolor así como la gabapentina, pero a una dosis mucho más baja (un sexto) y era eficaz por mucho más tiempo (durando por un par de días, comparado con 4 a 6 horas).
Esta investigación es la primera en demostrar que el receptor Sigma 2 puede ser un objetivo para el tratamiento del dolor neuropático.
Los resultados se publican en la edición impresa del 18 de agosto de la revista ACS Chemical Neuroscience.
Un documento anterior, publicado en línea el 28 de mayo en Proceedings of the National Academy of Sciences, describió la clonación molecular y la identificación del receptor Sigma 2.
Los investigadores han presentado solicitudes de patente en el nuevo compuesto.
El dolor neuropático, o el dolor crónico, es causado cuando los nervios en el sistema nervioso central están dañados.
Entre otras cosas, puede resultar de la quimioterapia, de la diabetes y de lesiones al cerebro o a la médula espinal.
Queda mucho trabajo por hacer antes de que UKH-1114 pueda entrar en el mercado.
Se necesitan más estudios para demostrar seguridad, eficacia y biodisponibilidad oral.
Mientras tanto, los científicos están trabajando para entender, en un nivel fundamental, cómo la activación del receptor Sigma 2 alivia el dolor neuropático.
Aún así, Martin y Sahn son esperanzados por los resultados convincentes del modelo del ratón.
"Empezamos a trabajar en química fundamental en el laboratorio", dijo Sahn, un científico de investigación en el Departamento de química.
"Pero ahora vemos la posibilidad de que nuestros descubrimientos puedan mejorar la calidad de vida de las personas."
Eso es muy satisfactorio.